Ақпарат

5 альфа-редуктаза тежегіштері өмір бойы жұмыс істей ала ма, әлде тиімділігін жоғалта ма?

5 альфа-редуктаза тежегіштері өмір бойы жұмыс істей ала ма, әлде тиімділігін жоғалта ма?


We are searching data for your request:

Forums and discussions:
Manuals and reference books:
Data from registers:
Wait the end of the search in all databases.
Upon completion, a link will appear to access the found materials.

Финастерид және дутастерид сияқты 5 альфа-редуктаза тежегіштері уақыт өте келе тиімділігін жоғалтады ма? Неліктен кейбір препараттар, мысалы, АҚТҚ-ны емдеу режиміндегідей, ұзақ уақыт бойы төзімділіксіз жұмыс істейді, ал басқа препараттарда, мысалы, антидепрессанттарда қысқа уақыттан кейін төзімділік мәселелері туындайды?


Түсініктемеде айтылғандай, бұл сұраққа шынымен мұқият жауап беру үшін бір немесе бірнеше кітап (1,2) немесе ғылыми журналдар (3) қажет болады, бірақ қарапайым, міндетті түрде толық емес жауап беруге болады.

Қысқа жауап: ABC отбасының трансмембраналық есірткі тасымалдаушылары (4)

Бірақ олар не? Егжей-тегжейлі сипаттама алу үшін сіз Википедия мақаласын оқып шығуыңыз керек, бірақ шын мәнінде олар цитоплазмадан дәрі-дәрмектердің кең ауқымын алып тастау үшін энергияны жағатын ақуыздар болып табылады, бұл оларды «биожетімділігін» азайтады. Неліктен кейбір препараттар (немесе бірнеше дәрілік препараттармен кең спектрлі емдеу) ABC отбасы ақуыздарымен экспорттауға аз немесе азырақ сезімтал болады деген сұраққа жауап әлдеқайда күрделі ((1) және (2) немесе ұқсас мәтіндерден (5) кітаптарды сатып алыңыз), бірақ кең спектрлі АИТВ режимі қарсылықты мүлдем басқа механизммен болдырмайды (6).

Қысқаша айтқанда, АВС тасымалдаушысы арқылы болатын төзімділік эволюцияны қамтымайды, жай ғана зиянды препараттардың болуына «транскрипциялық жауап» болып табылады, ал АИТВ іс жүзінде антиретровирустық препараттарға төзімді немесе иммунитетті болу үшін дамиды. Дегенмен, бір мезгілде вирулентті (тез репликация) және төзімді (дәріге төзімді және/немесе иммундық жүйеге төзімді) болу қиын немесе мүмкін емес, сондықтан бір дәріге төзімділікті арттыратын мутациялар да вируленттілігін төмендетеді - егер сіз АИТВ-ны жеткілікті препараттармен емдесеңіз, онда олардың барлығына төзімді болуы қажет мутациялар өте нашар вирулентті вирусқа әкеледі.

(1) http://www.wiley.com/WileyCDA/WileyTitle/productCd-0470927941.html

(2) https://www.amazon.com/gp/search?index=books&linkCode=qs&keywords=9781782620693

(3) https://scholar.google.com/scholar?q=human+drug+transporters&hl=en&as_sdt=0&as_vis=1&oi=scholart&sa=X&ved=0ahUKEwjVh6-a8aPPAhVK1B4KHfxABSsQgQMIGjAA

(4) https://en.wikipedia.org/wiki/ATP-binding_cassette_transporter

(5) https://www.google.com/webhp?sourceid=chrome-instant&ion=1&espv=2&ie=UTF-8#q=human+drug+transporters&tbm=bks

(6) https://en.wikipedia.org/wiki/HIV_drug_resistance


Финастерид таблеткасы 5 альфа-редуктаза тежегіштері

Бұл препарат тәждегі және бас терісінің ортасында ерлердің таз қалуын (андрогенетикалық алопеция) емдеу үшін қолданылады. Оны тек ересек ер адамдар қолдануы керек. Бұл дәрі дененің табиғи гормонының (DHT) мөлшерін азайту арқылы жұмыс істейді. DHT мөлшерін азайту шаштың қайта өсуіне және шаштың түсуінің баяулауына әкеледі. Финастерид дененің басқа бөліктеріндегі шаштың өсуіне әсер етпейді. Әйелдер мен балаларға бұл препаратты қолдануға болмайды. Финастерид простата обырының алдын алу үшін рұқсат етілмеген. Бұл қуық асты безінің қатерлі ісігінің өте ауыр түрінің даму қаупін аздап арттыруы мүмкін. Артықшылықтары мен қауіптері туралы дәрігеріңізбен сөйлесіңіз.

Финастерид таблеткасы 5 альфа-редуктаза тежегіштерін қалай қолдануға болады

Финастеридті қабылдауды бастамас бұрын және әр толтырылған сайын фармацевт ұсынған емделуші туралы ақпарат парағын оқыңыз. Ақпаратқа қатысты сұрақтарыңыз болса, дәрігеріңізбен немесе фармацевтпен кеңесіңіз.

Бұл дәрі-дәрмекті ауызша, тамақпен немесе тамақсыз, әдетте күніне бір рет немесе дәрігердің нұсқауы бойынша қабылдаңыз.

Планшет ұсақталған немесе сынған болса, оны жүкті әйел немесе жүкті болуы мүмкін әйел ұстамауы керек («Сақтық шаралары» бөлімін қараңыз).

Ең көп пайда алу үшін бұл дәрі-дәрмекті үнемі қолданыңыз. Оны күнде бір уақытта қолдануды ұмытпаңыз. Пайданы байқау үшін 3 ай қажет болуы мүмкін.

Шаштың өсуін сақтау үшін бұл дәрі-дәрмекті қабылдауды жалғастыру керек. Финастеридті қабылдауды тоқтатқанда, шаш мөлшеріндегі кез келген өсу әдетте 12 ай ішінде жоғалады.

Жағдайыңыз сақталса немесе нашарласа, дәрігерге хабарлаңыз.


Кіріспе

Тестостерон (Т) сарысудағы ең көп андроген болып табылады. Т ынталандырады жатырда Вольф каналының ерлердің ішкі жыныс мүшелеріне дифференциациялануы және жыныстық жыныстық жетілудің жыныстық жетілуі, дауыс байламдарының, қаңқа бұлшықеттерінің, жыныс мүшесінің және ұрық қабығының ұлғаюы және сперматогенездің басталуы. 1, 2 Жасуша ішінде T 5α-редуктаза (5α-R) ферменті арқылы андрогендік рецепторлардың (AR) трансактивациясының қолайлы лиганды дигидротестостеронға (DHT) айналады.

Үш 5α-R изозимдері ашылды және олар адам ұлпаларында кең таралған. 1 типі негізінен теріде және бауырда көрінеді. 2 типі негізінен простата безінде көрінеді. 1 және 2 типі ең жақсы зерттелген және негізінен стероидтардың 5α-редукциясына қатысады. 3 3 тип негізінен жаңадан пайда болған ақуыздардың N-гликозилденуіне жауап береді. 4 3 типті туа біткен жетіспеушілік сирек аутосомды-рецессивті аурумен байланысты болды, онда пациенттер психикалық дамуы тежелген, мишық және офтальмологиялық ақаулармен туады. Болжамды ақау полипренолдардың долихолдарға терминалдық қос байланысының төмендеуін қамтиды, бұл ақуыздың N-гликозилденуінің маңызды кезеңі. Ақуыз N-гликозилденуі жаңадан пайда болған ақуыздардың дұрыс қатпарлануын және айналымын жеңілдетеді және эндоплазмалық тордың мембраналарында жүреді. Бұл бұзылыс гликозилденудің туа біткен бұзылыстарының отбасына жатады және оны алғаш рет Кантагрел сипаттаған. 4 In vitro зерттеулер стероид 5α-редукциясында 3 типті қабілеттілігін дәлелдеді, алайда бұл соңғы әсердің клиникалық маңызы белгісіз болып қалады.

DHT AR үшін T-ге қарағанда 2-5 есе жоғары байланысуға бейімділікке ие және T-ге қарағанда AR сигналын индукциялау потенциалы 10 есе жоғары. 5 DHT үшін маңызды жатырда қуық асты безінің, жыныс мүшесі мен ұрық безінің дифференциациясы мен өсуі, бет пен дене шашының жыныстық жетілу кезінде өсуі. DHT адамның бірнеше ауруларында маңызды рөл атқарады, олар безеу, хирсутизм, ерлердегі таз, қуық асты безінің қатерсіз ұлғаюы/гипертрофия (BPH салдарынан) және простата обыры (CaP). 6 DHT рөлі 1974 жылы 5α-R 2 типті тапшылықты сипаттағаннан кейін анықталды. 7 Зақымданған еркектердің ішкі жыныс мүшелері қалыпты, бірақ олардың сыртқы жыныс мүшелері екіұшты. Қуық асты безі гипопластикалық, тік ішекті тексеру кезінде пальпацияланбайды және трансректалды ультрадыбыстық немесе МРТ арқылы әрең білінеді. Қуық асты безінің биопсиясы талшықты дәнекер тінін, тегіс бұлшықетті және анықталмайтын эпителий тінін анықтайды, бұл атрофиялық эпителийді немесе эпителий дифференциациясының жоқтығын көрсетеді. Қан сарысуындағы PSA деңгейі төмен немесе анықталмайды. Бұл емделушілерде BPH немесе CaP туралы хабарланбаған. 8

5α-редуктаза ингибиторларын (5ARI) дамытуға қызығушылық 5α-R 2 типті тапшылығының салдарын бағалағаннан кейін басталды. Көптеген қосылыстар жасалды, бірақ тек екі дәрі ғана FDA мақұлдаған. Финастерид BPH және ерлердегі таз ауруын емдеуге, ал дутастерид BPH емдеуге мақұлданды.

5ARI BPH байланысты төменгі зәр шығару жолдарының симптомдарын (ЛЖЖ) емдеуде, BPH-клиникалық прогрессияның алдын алуда және BPH байланысты гематурияны емдеуде пайдалы. 5ARI созылмалы простатит/созылмалы жамбас ауырсыну синдромын (CP/CPPS) емдеу, ЖҚА алдын алу және емдеу үшін сыналған. Бұл шолуда қуықасты безінің қатерсіз ауруларындағы 5ARI рөлі талқыланады.


Постфинастерид синдромы: пайда болған клиникалық мәселе

Фармакологиялық емдеу кезінде жанама әсерлердің болуы, өкінішке орай, өте кең таралған мәселе. Бұл шолуда біз қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясын және андрогенетикалық алопецияны (AGA) емдеуге рұқсат етілген 5 альфа-редуктаза (5α-R) тежегіштеріне (яғни финастерид және дутастерид) қатысты жағымсыз әсерлерге назар аудардық.

Бұл препараттар әдетте жақсы төзімді болса да, көптеген есептер емдеу кезінде ерлерде жыныстық дисфункция және көңіл-күйдің өзгеруі сияқты жағымсыз әсерлерді сипаттады. Сонымен қатар, кейбір AGA пациенттерінде тұрақты жанама әсерлердің болуы мүмкін екендігі де хабарланды. Постфинастеридтік синдром (PFS) деп аталатын бұл жағдай есірткіні алып тастауға қарамастан әлі де бар болатын жыныстық жағымсыз әсерлермен (яғни, төмен либидо, эректильді дисфункция, қозудың төмендеуі және оргазмға жетудің қиындауы), депрессия, мазасыздық және когнитивтік шағымдармен сипатталады. Шынында да, кейбір ұлттық агенттіктер (мысалы, Швед медициналық өнімдер агенттігі, Ұлыбританияның Дәрілік заттар мен денсаулық сақтау өнімдерін реттеу агенттігі және АҚШ-тың Азық-түлік және дәрі-дәрмек басқармасы) финастерид белгілерінің ішінде көптеген тұрақты жанама әсерлерді қамтуы қажет.

Мұнда хабарланғандай, бұл бақылаулар негізінен пациенттердің симптоматология туралы өздігінен есеп беруіне негізделген және осы уақытқа дейін бірнеше клиникалық зерттеулер жүргізілген. Сонымен қатар, мұндай жағымсыз әсерлердің артындағы молекулалық механизмдер және/немесе генетикалық детерминанттар пациенттерде де, жануарлар үлгілерінде де нашар зерттелген. Сондықтан, мұнда талқыланған нәтижелер PFS жаңадан пайда болған клиникалық мәселе екенін көрсетеді, оны әрі қарай түсіндіру қажет.


Емдеуден барынша пайда алу

  • Сіздің белгілеріңіз бірнеше апта ішінде жақсара бастауы мүмкін, бірақ толық пайданы байқағанша алты айға дейін уақыт кетуі мүмкін. Себебі қуық асты безінің бірте-бірте кішіреюі үшін уақыт қажет. Осыған байланысты, сіз бірден пайдасын сезінбесеңіз де, таблеткаларды үнемі қабылдауды жалғастыру маңызды.
  • Дәрігеріңізбен тұрақты кездесулерді сақтауды ұмытпаңыз. Бұл сіздің дәрігеріңіздің үлгеріміңізді тексеруі үшін.
  • Сіз ішетін кофеиннің (әдетте шай, кофе және колада) және алкоголь мөлшерін азайтуды немесе тоқтатуды қарастырыңыз. Бұл сіздің белгілеріңізді нашарлатуы мүмкін, сондықтан оларды аз ішу сізге пайдалы болуы мүмкін.
  • Егер сіз темекі шегетін болсаңыз, темекі шегуді тоқтату симптомдарды айтарлықтай жақсартуы мүмкін. Себебі никотин қуықты тітіркендіреді. Дәрігерден бас тарту туралы кеңес сұраңыз.
  • Дәріханадан таблеткалардың жаңа қорын жинаған сайын, олардың бұрынғыдай болып көрінетініне көз жеткізіңіз. Өйткені, басқа жағдайды емдеуге арналған финастерид таблеткасының төмен дозалы бренді бар. Егер сізде дұрыс таблеткалар бар екеніне сенімді болмасаңыз, фармацевттен сізді тексеруін сұраңыз.
  • Финастерид туылмаған нәрестеге зиян келтіруі мүмкін. Осыған байланысты жүкті әйелдер таблеткаларды ұстамауы керек. Сондай-ақ, сіз осы препаратты қабылдаған кезде сіздің шәуетіңізде финастеридтің аз мөлшері болады, сондықтан серіктесіңіз жүкті болуы мүмкін болса, контрацепцияның тосқауыл әдісін (мысалы, презерватив) пайдалану ұсынылады. Бұл туралы қосымша кеңес қажет болса, фармацевтпен немесе дәрігермен сөйлесіңіз.
  • Егер сіз операция жасасаңыз немесе емделіп жатсаңыз, ем жүргізіп жатқан адамға финастерид қабылдап жатқаныңызды айтыңыз. Бұл қуық асты безінің обырын анықтау үшін қолданылатын қан анализіне кедергі келтіруі мүмкін, сондықтан бұл сынақ қажет болса, финастеридті қабылдау туралы дәрігерге хабарлау керек.

Ұлғайған простата емдеу туралы шешім қабылдау

Бірқатар емдер қуық асты безінің ұлғаю белгілерін жеңілдетуі мүмкін -- дәрі-дәрмектер, аз инвазивті кеңсе процедуралары және хирургия. Сіз үшін ең жақсысы сіздің белгілеріңізге, олардың қаншалықты ауыр екеніне және басқа медициналық жағдайларыңыздың бар-жоғына байланысты.

Простата безінің мөлшері, жасыңыз және жалпы денсаулығыңыз да емдеу шешімдеріне әсер етеді. 50 жастағы ер адамдар үшін ең жақсы нәрсе 80 жастағы адам үшін оңтайлы болмауы мүмкін. Егде жастағы ер адам дәрі-дәрмек немесе хирургия арқылы симптомдарды тез арада жеңілдетуді қалауы мүмкін, ал жасы аз инвазивті емдеуге бейім болуы мүмкін. Американдық урологиялық қауымдастықтың мәліметтері бойынша, хирургия жиі симптомдарды жеңілдетудің ең жақсы жұмысын жасайды, бірақ ол басқа емдеу әдістеріне қарағанда көбірек қауіптерге ие.

Дәрігеріңізбен нұсқаларды мұқият қарастырыңыз, дейді Вестни. «Біз дәрі-дәрмектерден бастай аламыз, егер жақсарту болмаса, біз простатаның бір бөлігін азайту үшін аз инвазивті терапияны қарастырамыз», - дейді ол WebMD-ке. «Бұл процедуралар өте тиімді және жанама әсерлері өте сирек кездеседі».

Егер симптомдар шынымен алаңдататын болса - немесе сізде зәр шығару сияқты асқынулар болса - дәрі-дәрмектерді айналып өту жақсы болуы мүмкін. Минималды инвазивті емдеудің хирургиядан артықшылығы бар, мысалы, тез қалпына келтіру уақыты, бірақ кейінірек сізге екінші процедура қажет болуы мүмкін. Сондай-ақ хирургиялық араласу кезінде сирек кездесетін ұзақ мерзімді ұстамау немесе эрекция проблемалары сияқты елеулі жанама әсерлердің қаупі азырақ.


Финастеридтің әрекет ету механизмі

Финастеридті қабылдағаннан кейін денеде бірнеше гормоналды құбылыстар пайда болады.

Бірінші орын алатын нәрсе - Финастерид II типті 5-альфа редуктазаны [R] тежейді.

5-альфа редуктаза – тестостерон андрогенінің анағұрлым андрогендік метаболит дигидротестостеронға (DHT) [R] айналуын реттейтін жасушаішілік фермент.

Егер сіз Финастеридті қабылдасаңыз немесе оны қабылдауды жоспарласаңыз, DHT тестостеронның жанама метаболиті екенін білуіңіз керек.

Бұл толығымен басқа гормон және ол денедегі кез келген басқа анаболикалық гормонға қарағанда андрогенді болып табылады, сондықтан оның шаш фолликулаларын едәуір дәрежеде кішірейту мүмкіндігі бар [R].

Гормон неғұрлым андрогенді болса, соғұрлым дозаға байланысты шашыңызды зақымдауы мүмкін [R].

DHT тестостеронға қарағанда әлдеқайда андрогенді болып табылады және ол ерлер үлгісіндегі таздыққа бейім біреуде (жер бетіндегі әрбір дерлік адам) айналымда жеткілікті болса, бұл шаш циклінің өсу фазасының біртіндеп қысқаруына әкеледі.

Бас терісінің андроген әсерінен зардап шеккен аймақтарындағы жеке шаштар өсудің осы қысқа терезесінің нәтижесінде толық өлшемге дейін өсе алмайды және ақырғы нәтиже олардың мөлшерінің біртіндеп төмендеуі болып табылады.

Бұл процесс «шаш фолликулының миниатюризациясы» деп аталады және шаштың түсуінің үдеуіне жауапты негізгі механизм болып табылады.

Финастеридтің мақсаты тестостеронның DHT-ге айналуын тежеу ​​болып табылады.

Финастерид 5-альфа-редуктазаны тежей отырып, тестостеронның DHT-ге айналуының басқаша болатынын тиімді болдырмайды.


Проскар

Проскар - қуық асты безінің қатерсіз гипертрофиясын емдеуге рұқсат етілген - тестостеронды DHT-ге айналдыратын фермент 5-альфа-редуктазаның тежегіші. Проскар қандағы DHT деңгейін айтарлықтай төмендетеді, бұл таздану процесін тежейді.

Алдын ала деректер ерлердің 58% -ы 5 мг екенін көрсетеді. Проскар күніне олардың бастарындағы шаштардың жалпы санының 10% немесе одан да көп өсуі байқалады. Проскарды қабылдаған барлық дерлік субъектілерде шаштың түсу процесі тоқтаған. Алайда, олардың шамамен 3-5% либидо және/немесе пениса импотенциясының қайтымды төмендеуін бастан кешірді. Проскарды келесі екі жыл ішінде 1 мг дозада шаш түсуін емдеу үшін FDA мақұлдауы мүмкін.


Неліктен зәр шығару белгілерін емдеу үшін Flomax таңдау керек?

Дәрігерлер әдетте қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясымен байланысты симптомдары бар пациентке ұсына алатын бірнеше дәрілер бар.

Әрбір препарат пациент бастан кешіретін симптомдардың ауырлығын азайтуға көмектесу үшін өзінше жұмыс істейді.

Кейбір препараттар басқаларға қарағанда жанама әсерлері көп болуы мүмкін, алайда кейбір дәрігерлер қуық асты безі ұлғайған адамдарға арнайы дәрі-дәрмек қолдануды жөн көреді.

Неліктен дәрігерлер Flomax тағайындайды?

Flomax - дәрігерлер зәр шығару белгілері бар ер науқастарға тағайындайтын салыстырмалы түрде танымал рецепт бойынша дәрі болып қала береді. Препарат пациенттің зәр шығару белгілері қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясының болуымен байланысты болған кезде тағайындалады.

Дәрігердің балама фармацевтикалық препараттарға қарағанда Flomax қолдануды қалайтын бірнеше себептері бар.

Бірінші фактор, алайда, дәрігер науқасты мұқият тексеруі керек. Толық медициналық тарихқа тапсырыс беріледі, дәрігерге науқас қазіргі уақытта қабылдап жатқан препараттардың тізімі қажет болады.

Бұл денсаулық сақтау провайдеріне емделушінің қазіргі уақытта қабылдаған кез келген дәрі-дәрмектің Flomax медицинасында қолданылатын химиялық заттармен кері әрекеттесуінің болуы мүмкін екенін анықтауға көмектеседі.

Көптеген жағдайларда Flomax пациентте ауыр жанама әсерлерді тудырмай, BPH симптомдарын жақсарту әдісі ретінде қолданылады.

Бірнеше зерттеулердің Flomax препаратының тиімділігін дәлелдейтіні фактісі көптеген дәрігерлер бұл препаратты өз пациенттеріне тағайындауды қарастыруының тағы бір себебі болып табылады.

Flomax денеге не істейді?

Пациенттер Flomax қалай жұмыс істейтінін және препараттың олардың ағзасына қандай әсер ететінін түсінуі керек. Бұл оларға препараттың &ndash жүйесімен өзара әрекеттесуі және не күтетіні туралы жақсы түсінік береді.

Фломакс (тамсулозин) ең алдымен екі бұлшықетке әсер етеді. Біріншісі - қуықтың мойнында орналасқан бұлшықет. Іс жүзінде қуықтың мойнында орналасқан екі көпіршік бар. Олардың бірі ерікті, ал екіншісі ерікті. Екіншісі - қуық асты безіндегі бұлшықет.

Науқас Flomax қабылдаған кезде препаратта бұл бұлшықеттердің босаңсуын тудыратын химиялық заттар бар. Бұл бұлшықеттердің босаңсыуы зәр шығару кезінде несептің қуықтан, уретра арқылы ағуын қамтамасыз етеді.

Flomax қалай қабылдауға болады?

Дәрігер емделушіге Фломаксты қалай қолдану керектігі туралы толық нұсқаулар береді. Ер адам осы нұсқауларды оларға берілгендей орындауы керек. Бұл препараттың тиімділігін арттыруға көмектеседі, сонымен қатар жанама әсерлердің қаупін азайтады.

Көп жағдайда препарат пациент тамақтанғаннан кейін 30 минуттан кейін қабылданады. Препарат күніне бір рет қабылданады. Препаратты күн сайын бір уақытта қабылдау керек.

    Бастапқы доза: тәулігіне бір рет 0,4 мг пероральді.


FDA мақұлдаған шаш түсуін емдеу (дәрілер)

HRBR дәрігерлері FDA мақұлдаған ауызша дәрі-дәрмекті жиі тағайындайды, ол тестостеронның дигидротестостеронға (DHT) айналуын блоктайды, бұл ерлердегі таздықты тудыратын гормон түрі. Ол Ұлыбританияда 25 жылдан астам уақыт бойы қол жетімді және осы уақыт ішінде негізінен ерлердің шаш түсуін (андрогенетикалық алопеция), қуықасты безінің қатерсіз гиперплазиясын (үлкейген қуық асты безі) және DHT қатысатын бірнеше басқа жағдайларды емдеу үшін кеңінен қолданылады.

Ол 5 мг және 1 мг таблетка түрінде қол жетімді. Тәуліктік 1 мг доза әдетте ерлер типіндегі шаш түсуін емдеуге жарамды деп есептеледі, ал басқа барлық қолданулар үшін күніне бір рет 5 мг таблетка қолданылады. 5 мг таблетканың үлкен санының (50-ден астам) жалпы брендтерінің қол жетімді болуына байланысты, бұл дәрі-дәрмектің құны соңғы жылдары күрт төмендеді және шаш жоғалтуға қарсы дәрі-дәрмекті пайдаланушылардың көпшілігі болмаса да, олардың төрттен бір бөлігін қысқартуды таңдайды. 90%-дан астам қаржы үнемдеуге қол жеткізу үшін жалпы 5 мг таблетка. Сондықтан Ирландия Республикасы сияқты шағын нарықтар 1 мг маркалы планшетті коммерциялық негізде сатуды таңдаған жоқ. Кішкентай дозаның сәйкес келмеуіне байланысты мәселелер туралы хабарланған жоқ.

Препарат андрогенетикалық алопециямен ауыратын тақыр ерлердің шаш фолликулаларында және айналасында болатын II типті 5-альфа редуктаза ферментінің әсерін тежейді. Екі жылдан кейін нәтижелер көрсеткендей, дәрі қабылдаған ерлердің 83% -ы шаштарын сақтайды немесе одан да көп өсті. Дәрі қабылдау кезінде 17% шашты жоғалтуды жалғастырды.

Препарат бас терісі мен қандағы DHT деңгейінің айтарлықтай төмендеуіне әкеледі. Оның тиімділігі осы факторлардың екеуіне де байланысты деп саналады. Тәулігіне 1 мг қабылдаған емделушілерде қан сарысуындағы DHT деңгейі 68,4%-ға төмендеді. Қан сарысуындағы тестостерон деңгейі іс жүзінде 9,1%-ға өсті, бірақ қалыпты ауқымда қалды.

Көптеген ер адамдар препараттың жыныстық жанама әсерлері туралы хабарлады. Алайда, либидоның төмендеуінің ықтимал жанама әсері препаратты клиникалық зерттеулерде қабылдаған ерлердің тек 1,8%-да, плацебодағы 1,3%-да ғана хабарланды. Әрі қарай, бұл жанама әсер әрдайым дәрі қабылдауды тоқтатқан ерлерде жоғалып кетті, сонымен қатар оны қабылдауды жалғастырған ерлердің көпшілігінде жоғалады.

Жыныстық дисфункция туралы хабарланған жағдайлардың көпшілігі препаратты қабылдағаннан кейін көп ұзамай пайда болды. Жыныстық жанама әсерлер, ерте сынақтарда, терапияны тоқтатқан барлық ерлерде және емдеуді жалғастыруды таңдағандардың 58% -ында қайтымды болды. Дәрі-дәрмекті тоқтатқан кезде жанама әсерлер әдетте бірнеше апта ішінде жоғалады, бірақ кейде ұзағырақ уақыт алады.

Препаратты (миноксидилмен немесе онсыз) қолдануды тоқтатқанда емделушілерде дәрі алған немесе сақталған шаштары көп емес, жоғалатынын есте ұстаған жөн. Іс жүзінде, сіз ешқашан дәрі-дәрмекті қолданбаған болсаңыз, таздану деңгейіне ораласыз.

Спорттағы шаштың түсуіне қарсы дәрі

Дүниежүзілік допингке қарсы агенттік (WADA) 2008 жылдың қазан айында бұл дәріні тыйым салынған дәрілер тізімінен алып тастады. Ол стероидтер мен басқа да тыйым салынған препараттарды қолдануды бүркемелеу үшін қолданылуы мүмкін деп есептелетіндіктен, бұрын қосылған болатын. Жақсырақ тестілеу технологиясы бұл шатасуды жойды. Дегенмен, біз сізге әлі де таблеткаларды қабылдамас бұрын спорттың басқару органымен кеңесуді ұсынамыз.

PSA әсерлері

Препарат қалыпты ер адамдарда қан сарысуындағы PSA (простата спецификалық антигені) шамамен үштен біріне төмендейді (0,78 нг/мл-ден 0,52 нг/мл-ге дейін). Ол сондай-ақ простата ұлғаюы бар емделушілерде және простата обыры дамыған емделушілерде PSA деңгейінің жоғарылауын модуляциялауы мүмкін.

PSA простата обырының дамуына скринингтік тест ретінде қолданылатындықтан, егер тестілеуші ​​дәрігер емделушінің оны қабылдап жатқанын білмесе, препаратты қолдану осы жағдайларды анықтауға кедергі келтіруі мүмкін деген алаңдаушылық бар. Сондықтан сіздің отбасылық дәрігеріңіз немесе урологыңыз оның PSA-ға тигізетін әсерін ескеруі және сәйкесінше PSA үшін қалыпты мәндерді модуляциялауы үшін сіздің дәрі қабылдап жатқаныңызды білуі маңызды.

Дәрі-дәрмекті ұзақ уақыт қолдану қуық асты безінің ауруын азайтуы мүмкін. Ірі зерттеу, The Простата обырының алдын алу сынақтары, пайдаланушыларда қуық асты безінің қатерлі ісігінің 25%-ға төмендеуін құжаттады.

Ұзақ мерзімді пайдалар мен тәуекелдер

Дәрі-дәрмектің әсері бас терісінің шаштары жұқарған жерлерімен шектеледі, ол толығымен тақыр аймақтарда шашты ынталандырмайды. Сондықтан, басты артықшылығы оның шаштың түсуін бәсеңдетуі немесе тоқтатуы немесе бас терісінің жұқарған бөліктеріндегі шаштың сапасын жақсартуы сияқты. Дәрі-дәрмектің шашты ұзақ уақыт бойы ұстау қабілеті белгісіз. Нәтижелер әдетте бір жыл шамасында шыңына жетеді, содан кейін екінші жылы тұрақты болады немесе аздап төмендейді.

Медициналық емдеу және шаш трансплантациясы

Дәрі шашты хирургиялық қалпына келтіруге пайдалы қосымша ретінде көрсетілді, ол бірнеше себептер бойынша шашты трансплантациялауға үміткер бола алмаған жас пациенттерде жақсы жұмыс істейді, бас терісінің алдыңғы бөлігінде тиімділігі аз – шашты хирургиялық қалпына келтіру ең үлкен косметикалық жақсартуды ұсына алатын аймақ, ол тәждегі шаштың түсуін қалпына келтіре алады немесе тұрақтандырады, мұнда донорлық шаштың шектеулі болуына байланысты шаш трансплантациясына кеңес берілмейді.

Америка Құрама Штаттарында шамамен 1 миллион ер адам бұл дәріні күнделікті қабылдайды. Дәрі-дәрмекті қабылдаған ерлердің көпшілігі шаш санының жоғарылауын, шаштың түсуінің азаюын және сыртқы түрін жақсартты. Нәтижелер уақытты талап ететіндіктен, шынайы күту маңызды. Егер сіз бұл дәрі-дәрмекті кем дегенде 12 ай қабылдауға дайын болмасаңыз, оны бастаудың қажеті жоқ шығар. Екіншіден, пайданы сақтау үшін оны тұрақты түрде қабылдау керек. Хирургиялық және медициналық емдеуден пайда көретіндер ұзақ мерзімді перспективада ең жақсы косметикалық нәтижеге қол жеткізе алады. Сонымен қатар, қазірдің өзінде өте таз болған ер адамдар оны қабылдаудан аз пайда көреді, өйткені шаш фолликулаларын құтқару мүмкін емес. Артқы жағында және үстіңгі жағында ерте жұқарған ерлердің пайдасын көру мүмкіндігі жоғары, бірақ жоғарыда айтылғандай, олар дәрі қабылдауды жалғастырған кезде ғана.

Жүктілік туралы маңызды ақпарат

Жоғарыда айтылғандай, II типті 5-альфа редуктаза ингибиторы тестостеронның дигидротестостеронға айналуын тежеу ​​арқылы жұмыс істейді, бұл бұл дәрі-дәрмекті ерлердің таздығын емдеуде өте пайдалы етеді. Алайда, бұл тестостеронға әсер ету қабілетіне байланысты, дәрі-дәрмектің әсері еркек ұрықтың жыныстық органдарында ауытқуларды тудыруы мүмкін.

Осы себепті әйелдер жүкті болған немесе жүкті болған кезде таблеткаларды қабылдамауы немесе ұстамауы керек, өйткені DHT өндірісіне жауап беретін 5 альфа-редуктаза ферменті генетикалық тұрғыдан жетіспейтін әйелдерде сыртқы жыныс мүшелері дамымаған ер балалары болатыны белгілі. туу. Бұл балалар, алайда, жасөспірімдік шаққа келгенде, жыныс мүшелерін толығымен дамытады және өздерінің еркектік гормондарын шығара бастайды. Медицина, кем дегенде, теориялық тұрғыдан, ер балаларда ұқсас нәтиже бере алады, сондықтан оны болдырмау керек.

Жүкті немесе бала көтеруге тырысқан әйелдердің серіктесі дәрі қабылдаса, қандай да бір қауіп бар ма деген сұрақтар туындады. Бүгінгі күні жүкті маймылдарға тәулігіне 800 мг жоғары дозаларды (бұл әйелдердің 5 мг/тәулігіне қабылдайтын ерлердің шәуетінен алынған препараттың ең жоғары болжалды әсерінен 120 есеге дейін) қолданатын жүкті маймылдарға жүргізілген зерттеулерде ешқандай ауытқулар болған жоқ. Дегенмен, жан тыныштығы үшін, тіпті осы кішкентай теориялық қауіпті болдырмау үшін, алаңдаушылық білдірген ерлер жүктілік кезінде кез келген ықтимал әсердің алдын алу үшін препаратты қабылдауды тоқтата алады немесе контрацепцияның тосқауылдарын қолдана алады. Жүктілік кезіндегі дәрілерді қолдану және болдырмау туралы қосымша ақпаратты қараңыз www.OTISpregnancy.org

Шаштың түсуіне арналған медициналық емдеу туралы жаңарту

Мақсат Америка Құрама Штаттарында FDA мақұлдаған дәрі-дәрмектерге шолу (және басқа мемлекет андрогендік шаш түсуінің (еркектер үлгісінде шаш түсуінің) алдын алу және емдеу үшін бүкіл әлем бойынша медициналық емдеуді лицензиялау агенттіктері.

Дәрі-дәрмектер шаштың ерте түсуін емдеуде де, осы жағдайдың неғұрлым озық кезеңдерін емдеу үшін шашты трансплантациялаумен бірге қолданылады. Шынында да, кейбір шаш хирургтары оларды хирургиялық шаш трансплантациясына міндетті қосымша деп санайды.

Әдетте бұл емдеудің 18-41 жас тобында тиімдірек екендігі сезіледі, бірақ ерекше жағдайлар бар және бұл дәрі-дәрмектердің айтарлықтай артықшылықтары осы жас тобынан тыс жерлерде жиі байқалады.

Бұл препараттардың ең тиімдісі бастапқыда 1992 жылдың қаңтарында қуық асты безінің қатерсіз ұлғаюын емдеуге лицензияланған және кейіннен 1997 жылдың желтоқсанында ерлер үлгісіндегі шаштың түсуін емдеуге лицензияланған. Оның екі жағдайда да жұмыс істеу әдісі бірдей, II типті тежеу. 5-альфа редуктаза, тестостеронды 5-альфа дигидротестостеронға (DHT) түрлендіретін жасушаішілік фермент. Қуық асты безінің қатерсіз ұлғаюы да, ерлердің шашының түсуі де осы гормонның болуына байланысты, ол еркек ұрықтың жыныстық дамуында маңызды болғанымен, ересек еркекте маңызды рөл атқармайды.

Медицина жан-жақты зерттелген. Ан EBSCO Discovery қызметі Әдебиеттерді іздеу (2016 жылғы 24 қазан) бұл дәрі-дәрмектің тақырыбы бойынша ол енгізілгеннен бері 18 310 мақала шығарылғанын көрсетеді, оның 2 287-і 2014 жылдың қаңтарынан бастап жарияланған. Бұл зерттеулер осы дәрінің тиімділігі мен қауіпсіздігін кеңінен бағалады. Осы зерттеулердің нәтижесінде дәрі-дәрмек ерлер үлгісіндегі шаштың түсуін және простата ұлғаюын, сондай-ақ басқа да бірқатар жағдайларды маңызды, тиімді және қауіпсіз емдеу ретінде анықталды.

Жыныстық жанама әсерлер

Пайдаланушылардың көпшілігі оны қолданудан ешқандай жанама әсерлерге ұшырамайды. Ерлердің 2%-дан азы либидоның, шәует көлемінің және эрекцияның қиындықтарының төмендегенін айтады, олар дәрі қабылдауды тоқтатқаннан кейін жоғалады және әдетте оны қолдануды жалғастырғанда шешіледі. Жақында пайдаланушылардың өте аз бөлігі жыныстық қиындықтардың сақталуы туралы хабарлайды. Дәрі-дәрмекті 7 жыл бойы қабылдаған 17 313 пациентте жыныстық дисфункцияны қарастырған PCPT простата сынағы оның уақыт өте келе азайған жыныстық дисфункцияның шағын орташа өсуімен байланысты екенін анықтады. Ұзақ жыныстық қиындықтар туралы анекдоттық есептер, алайда, олардың таңдауы және еске түсіруі, пациенттерді психологиялық бағалаудың жоқтығы және осы белгілердің көптеген басқа себептерінің бірге болуын жоққа шығармау үшін сынға алынды.

Пайдаланушылардың 97% кез келген жанама әсерлерден жалпы еркіндігі бізді осы тұрақты жыныстық белгілердің себебіне басқа факторлардың қатысы бар деген қорытындыға әкелуі мүмкін. Эректильді дисфункция (ЭД) - ер адамдардағы ең мұқият зерттелген жыныстық дисфункция және денсаулық сақтау провайдерлеріне жүгінген ерлердің ең көп таралған жыныстық шағымы. Әртүрлі ауқымды зерттеулер (көлденең қималық және бойлық) бүкіл әлемде ЭД таралуы 10% және 20% арасында екенін көрсетті. ЭД қартаюмен тығыз байланысты, сырқаттанушылық деңгейінің күрт артуы, 20 жастан 39 жасқа дейінгі ер адамдарда 6,5%-дан 75 және одан жоғары жастағы адамдарда 77,5%-ға дейін. ЭД сонымен қатар психологиялық факторлармен, жүрек-қан тамырлары ауруларымен, қант диабетімен, метаболикалық синдроммен және темекі шегуді қоса алғанда, әртүрлі қатар жүретін аурулармен байланысты.

Дәрі-дәрмектің мүмкін болатын жанама әсерлері туралы шектеулі, кейде сапасыз деректердің нәтижесінде, олардың көпшілігі осы дәрі-дәрмекті тәжірибеде қолдану тәжірибесіне сәйкес келмейтін, Бостон қоғамдық денсаулық мектебінде, Жаңа Англия ғылыми-зерттеу институтында және Кингстон жалпы ауруханасында, Квинс университетінде, Онтариодағы Бостондағы есірткіні бірлесіп қадағалау бағдарламасы Дәрі-дәрмекті қуықасты безінің қатерсіз ұлғаюын және ерлердегі тақырларды емдеуде қолданумен байланысты эректильді дисфункция қаупіне үлкен зерттеу жүргізілді. Бұл зерттеу пайдаланылды Британдық клиникалық тәжірибені зерттеу деректер базасы онда шамамен 10 миллион адам туралы деректер бар. Қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясы немесе ерлердің тақырлығы бар популяцияда препаратты қолданғанда эректильді дисфункция қаупі жоғарыламайтыны анықталды. (British Medical Journal 2016354:i4823).

Қатерлі ісік

Бұл дәрі бірнеше жылдар бойы простата обырының химиопрофилактикасы ретінде зерттелді. Екі негізгі жол жүргізілді. Қазіргі уақытта статистикалық нәтижелерді түсіндіру қиын, өйткені қуық асты безі қатерлі ісігінің кейбір түрлері төмендейді және жоғары дәрежелі ісіктердің аз бөлігі аурушаңдықпен өседі. Соңғысы, статистиктердің пікірінше, дәрі-дәрмектің простата мөлшерін азайтуға және, тиісінше, қысқартылған нысана безінде оң биопсия соққысының ықтималдығын арттыруға байланысты.

Осы зерттеулерді интерпретациялау кезіндегі қиындықтарға қарамастан және оны химиопрофилактика ретінде пайдалану үшін FDA мақұлдауының жоқтығына қарамастан, көптеген жетекші простата хирургтары бұл препаратты простата обырының даму қаупі жоғары емделушілерде пайдаланады. өте күшті отбасылық анамнез, сондай-ақ биопсияда диагноз қойылған қуық асты безінің қатерлі ісікке дейінгі жағдайы бар адамдарда.

The association between the medicine and the development of breast cancer is mentioned in the side effect data sheet. No statistical data exists to substantiate an increased incidence of breast cancer in users of the medicine and the association is purely theoretical. This speculative risk has led clinicians to advise users to check for breast lumps which all males should do in any event as the total world incidence of male breast cancer is increasing possibly due to the rising levels of environmental oestrogenic chemicals. The rare, non-cancerous enlargement of the male breast (gynaecomastia) possibly associated with the medicine as well as many other prescribed and recreational drugs as well as food stuffs is not regarded as a pre-cancerous condition.

Депрессия

Depression has recently been observed in patients taking the medicine. The incidence of this is very low, amounting to a small fraction of the very significant total incidence of depression associated with untreated hair loss.

Other Side Effects

Other side effects are also mentioned in the side effect data sheet. These are likely to represent symptoms resulting from the rare allergy to the medication as they are commonly associated with allergic reactions to other medications, environmental chemicals and food stuffs.

To put the above in context, our usage of and regular monitoring of patients taking the medicine over many years shows that over 97% of users reported no side effects whatsoever from this medication.

A recent review (August 2016) by the SWOG Statistical Center, Fred Hutchinson Cancer Research Center, Seattle, WA, Cancer Therapy and Research Center, University of Texas Health Science Center at San Antonio, San Antonio, TX, Columbia University, New York, NY, Fred Hutchinson Cancer Research Center, Seattle, WA, Division of Cancer Prevention, U.S. National Cancer Institute, Rockville, MD, concluded that overall, there is little need to be concerned about long-term non-cancer consequences of use in those who use it for treatment of symptomatic BPH, hair loss, or prevention of cancer.

To advise patients not to use this treatment would not only put ourselves out of line with scientifically based, ethically motivated hair clinicians throughout the world but would also deny our patients an opportunity to choose an important, safe and effective treatment for their hair loss, a condition frequently associated with loss of self esteem and quality of life as well as psychological discomfort. As ethical medical practitioners, we need to follow and be guided by peer reviewed mainstream clinical and scientific studies published in major international journals rather than the internet blogs and chat rooms, many of whom have other agenda.

Topical Application

Interesting work is being undertaken by a Swiss group, International Journal of Clinical Pharmacology and Therapeutics, Vol. 52 – No. 10/2014 (842-849), on the use of a 0.25% topical solution. They published their initial results in 2014 which showed a strong and similar inhibition of plasma DHT after 1 week of treatment with the tablet and topical formulations although the plasma exposure was significantly lower with the topical than with the tablet. No progress, to our knowledge, towards an approved FDA product has been made but several non FDA approved topical preparations are obtainable.

For some individuals there may be a concern that these formulations have not undergone the rigorous testing of a clinical trial, and are not, to date, FDA approved. However, this is not a new drug in any way, only the method of application and delivery system is different. It would be incredibly surprising if there were any new adverse effects – especially since there will be much less total exposure.

The only issue of concern is the possibility of inadvertent exposure of a pregnant woman to the topical drug. There is a warning to this on the drug labeling of these products so as to avoid this risk.

These topical preparations are not intended to replace oral tablets as a primary treatment. They were formulated for those patients that did not wish to take the medication in tablet form and wanted to effectively prevent further hair loss.

Currently, we understand, that there is a preparation available by prescription in Canada. The market place is replete with other topical preparations using both a 0.1% and 0.25% formulation.

A combined topical product is manufactured, among others, by Kumar Organic Limited, India and Aurobindo Pharma Limited, India. This has been shown to be a superior treatment when compared to minoxidil topical solution alone. (Sheikh S et al., J Clin Exp Dermatol Res 2015, 6:1).

We mention these non FDA approved treatments for information only and as pointers as to where the next generation of hair loss treatments may possibly be going. HRBR currently confines its prescription policy to FDA approved medications and formulations.

Joe O’Connor

MB, BCh, FRCS RCPS Glasg,FRCS Edin,FRCS Eng,FRCSI.

Further information on FDA approved medications for hair loss is available from the manufacturers, Merck Sharp and Dohme, or from the electronic medicines compendium.